200124-22-7 Tert-butossicarbonil-arginina(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH è un derivato dell'arginina.
La bivalirudina, un anticoagulante sintetico che è un cugino di 20 peptidi dell'irudina, è stata approvata per la vendita negli Stati Uniti nel 2000. L'iniezione è una sostanza bianca, sciolta o un solido amorfo.La bivarudina può legarsi specificamente al sito catalitico della trombina e al sito di legame esterno dell'anione e inibire direttamente l'attività della trombina, inibendo così la reazione catalizzata e indotta dalla trombina, e il suo effetto è reversibile.La bivarudina è utilizzata principalmente come anticoagulante nell’intervento coronarico percutaneo (PCI) elettivo negli adulti.
La bivarudina è un inibitore diretto della trombina, che si lega specificamente ai siti catalitici e ai siti di eso-legame anionico della trombina libera e sul trombo.Il processo di legame tra bivaludina e trombina è reversibile e la trombina può ripristinare l'attività biologica originale della trombina mediante lenta enzimolisi del legame peptidico tra bivaludina Arg3-Pro4.
Studi in vitro hanno dimostrato che la bivarudina può non solo inibire la trombina libera laterale, ma anche inibire il legame della trombina con i coaguli di sangue senza essere neutralizzata dalle sostanze rilasciate dalle piastrine.Può prolungare il tempo di protrombina parziale (APTT), il tempo di trombina (TT), il tempo di protrombina (PT) e il tempo di coagulazione attiva (ACT) attivati ​​dal plasma normale.Esiste una relazione lineare con la concentrazione di bivarudina, ma non è chiaro se questa correlazione esista nell'applicazione clinica.
È stato riportato in letteratura che la farmacocinetica dei pazienti sottoposti ad angioplastica coronarica percutanea (PTCA) è lineare dopo somministrazione endovenosa di bivarudina.Al paziente è stato somministrato 1 mg/kg per via endovenosa come dose di carico, seguita da un'altra infusione endovenosa di 2,5 mg/kg/ora per 4 ore, che si è stabilizzata a 12,3±1,7 mg/ml in vivo.La bivarudina viene eliminata dal plasma mediante idrolisi renale e degradazione delle proteasi.L'emivita di eliminazione dei pazienti con funzionalità renale normale è di circa 25 minuti, mentre l'emivita di eliminazione dei pazienti con insufficienza renale moderata e grave è estesa.Circa il 25% della bivarudina può essere eliminato mediante dialisi ed eliminato mediante emodialisi.L'ACT deve essere monitorato nei pazienti con insufficienza renale.Nei volontari sani, l'effetto anticoagulante è stato osservato immediatamente dopo la somministrazione endovenosa di bivarudina, con PT, ACT e APTT prolungati.Una o due ore dopo il ritiro, l'ACT è tornato al livello pre-somministrazione.